Antagoniste surmontable/insurmontable

Bonjour,

Sur la diapo 165 du tutorat de pharmaco, il est noté que l'antagoniste compétitif est surmontable et que l'antagoniste non compétitif est insurmontable. Je ne comprend pas vraiment que signifie surmontable et insurmontable ici.

Pouvez vous m'éclairer ?

Je vous remercie d'avance et vous souhaite une bonne soirée

Salut !

En cherchant dans le diapo de pharmacodynamie de cette année, en effet, je ne vois pas de mention de "surmontable" ou "insurmontable"... Donc SI votre prof ne vous en a pas parlé cette année, cette notion ne devrait pas être éligible...

Mais, pour répondre à ta question, voici 2 schémas qui devraient aider à visualiser : (trouvés sur le site https://slideplayer.fr/slide/4831419/)





L'antagoniste compétitif, comme son nom l'indique, fait compétition avec le ligand physiologique pour se lier sur le même site que lui (ligand physio). Si l'antagoniste compétitif réussit à se fixer sur le site, il peut être DÉLOGÉ s'il y a une grande quantité de ligand physiologique (comme si la compétition continuait après s'être fixé), auquel cas ça sera le ligand physiologique qui se liera au site. L'antagoniste compétitif est donc SURMONTABLE (par une grande quantité de ligand physiologique).


L'antagoniste non compétitif, lui, ne se lie PAS sur le même site que le ligand physio. Il se lie à un autre site, et, ce faisant, "empêche" la liaison du ligand physio en diminuant l'affinité du récepteur pour le ligand (schématiquement, le site prévu pour le ligand change de conformation, pour montrer qu'il devient très difficile pour le ligand de se lier). Dans ce cas-ci, le ligand ne peut pas déloger l'antagoniste, on dit donc que l'antagoniste non compétitif est INSURMONTABLE.


P.S.: Mon moyen mnémotechnique pour cette notion était "NON compétitif = NON surmontable" vs "compétitif = surmontable"


En espérant que ça aide,

Bon courage

Cela me semble plus clair maintenant, merci beaucoup !