Concours UE6 2013/2014 - Q15

Saluut! (encore, je publie pour la 3ème fois, désolé!)
En 2014, une proposition m'a seumé le doute : même mon cours n'en parle pas!

D/ Un agoniste-antagoniste a une activité intrinsèque inférieure à 0

Dans le cours, on prend l'exemple "agoniste entier + agoniste partiel" et on parle d'antagonisme fonctionnel (je vois pas ce que ça représente au passage, si qqn pouvait me renseigner )
Donc je vois pas pour cet item : un médicament peut être un mélange d'agoniste/antagoniste?  Ca veut dire quoooooi?!!!

Merci (et après ça j'arrêterais )

salut,

il semblerait que dans la plupart des sites un agoniste-antagoniste soit l équivalent d'un agoniste partiel, donc l'activité intrinsèque serait alors compris entre 0 et 1.

pour d'autres un agoniste partiel active un site du récepteur. Cette fixation empêchant la fixation d'un agoniste pur qui activerait les deux sites, l'agoniste partiel joue donc le rôle d'antagoniste.
l'agoniste-antagoniste lui bloque un des deux sites mais n'empêche pas la fixation de l'agoniste au deuxième site.

dans les deux cas, l activité intrinsèque alpha est différente de 0, activité intrinsèque <1.

Un agoniste partiel a une double potentialité d’agoniste et d’antagoniste.
Lorsque le médiateur endogène est absent ou présent en quantité très faible au niveau du récepteur, l’agoniste partiel va se lier au récepteur et exercer son effet d’agoniste partiel.
Lorsque le médiateur endogène (qui a la qualité d’agoniste entier) est en concentration plus élevée ou bien lorsqu’un agoniste entier est aussi présent, la substance considérée va être en compétition avec le médiateur endogène ou l’agoniste entier. Si la substance considérée a une affinité suffisante pour déplacer le médiateur endogène ou l’agoniste entier, l’agoniste partiel va agir en tant qu’antagoniste.


c est donc comme ci l effet max de l agoniste est plus ou moins inhibé selon les conditions.
il est alors plus ou moins antagoniste par le fait qu'il peut entrer en compétition avec le ligand naturel.

j espère avoir pu t aider :p

Merci bcp pour ta réponse!!

Donc si j'ai bien compris avec ton explication et le cours, l'agoniste-antagoniste est synonyme d'agoniste partiel.
Il agit dans deux cas possibles :

1) L'endogène pur est faiblement présent : on prescrit un médicament agoniste partiel afin de retrouver un peu l'effet

2) L'endogène pur est présent normalement, et en prescrivant l'agoniste partiel, il peut se fixer avec l'endogène par fixation non compétitive (dans le diapo sur l'antagonisme fonctionnel, il est écrit agoniste pur + partiel comme si les deux étaient fixés, donc j'imagine par fixation non compétitive)
Dans ce cas, l'effet final n'est plus de 100% mais n'est pas non plus nul.
Et c'est la différence entre l'effet naturel et l'effet final par action de l'agoniste partiel qui correspond à l'antagonisme fonctionnel.

Par antagonisme fonctionnel, on veut en fait dire qu'il y a une baisse de l'effet (cette baisse est l'antagonisme fonctionnel) et fonctionnel parce qu'il "bloque en partie" l'effet, puisque l'effet n'est pas non plus annulé..

Est-ce que c'est ça?? :p
Désolé pour le gros pavé!!

alors oui tu as bien compris le 1er modèle.
pour le second, il faut savoir que même un antagoniste peut entrainer des modifications physiologiques car il entraîne des effets contraire au lieu naturel. en permettant une fixation partielle du ligand au récepteur, l action du ligand naturel est plus ou moins modifiée.
il a donc un peu un rôle d antagoniste vu qu'il va à l encontre du ligand naturel.

pour c est notion qui n ont pas été détaillé l année dernière et donc je fais des recherches supplémentaires pour vous répondre, il faut bien retenir que l association d un agoniste pur et partiel n engendre pas nécessairement une action plus forte, mais peut être diminuée car il y a des phénomènes de compétition, blocage à accès des récepteurs.

il faut considérer que agoniste-antagoniste = antagonisme fonctionnel

bon courage

(oupssss j'ai édité mon message en le pensant pas clair du tout, et je l'ai publié après ta rep :p )
Du coup ça marche quand même avec ma nouvelle explication?
Désolé je suis pas douééée!

ce n est pas grave

oui pour moi ton explication parait assez logique et cohérente avec mes propos.
reste sur ta version, la dernière éditée que tu as comprise et comme ça ça permet de situer un peu près.
ce type d association est revue un peu plus tard en P2/D1 et donc c est un peu dur de fournir des explications très claires de suite.

désole pour les petites difficultés d explication bon courage :p

Super merci, tu as répondu hyper rapidement c'est trop génial!!