petites questions

Bonjour,

Pouvez vous m aider à répondre à cette question 15 concours 2012 svp:

Parmi les affirmations suivantes concernant les méthodes rationnelles modernes de découverte des médicaments, laquelle est fausse?
A. Le "docking" consiste à identifier la polarité électrique générée par le ligand dans son site actif
B. Dans la mise en oeuvre du "docking", la caractérisation du site actif est nécessaire
C. Le pharmacophore est la représentation tridimensionnelle de la section moléculaire responsable de l'activité biologique
D. L'emploi d'un modèle QSAR permet d'associer des variations de l'activité biologique de certaines molécules à leurs paramètres structuraux
E. Les approches rationnelles utilisent le plus souvent des chimiothèques.

Ensuite, un agoniste inverse a bien un effet différent d'un antagoniste?

Merci!

Bonjour,

Alors pour la question 15, C'est la réponse A qui est fausse.
Le docking consiste à identifier la conformation géométrique correcte du ligand dans son site actif.
Il y a 3 étapes dans le docking :
- caractérisation du site actif
- positionnement du ligand dans son site actif
- évaluation des interactions entre le ligand et la protéine.

Et un agoniste inverse a un effet différent de l'antagoniste.
L'activité intrinsèque de l'antagoniste est égale à 0, alors que celle de l'agoniste inverse est négative.
EX : pour le récepteur GABA-A, si on donne des BZD ou de l'alcool, on obtient une sédation. C'est l'agoniste.
lorsqu'on donne un antagoniste, on obtient une levée de la sédation.
Et lorsqu'on donne un agoniste inverse, on obtient des convulsions.
On voit donc bien que ce ne sont pas du tout les mêmes effets.

J'espère être claire.
Bon courage !

Parfait merci.

Et pour ce qui est des relations dose-concentration pouvez vous m expliquer les deux types de relation non linéaires (saturation enzymatique et saturation fixation protéique) svp?

La relation effet thérapeutique / effet indésirable est proportionnelle ou pas?

Merci

Bonjour,

Le cas habituel est linéaire, c'est à dire que pour une dose définie, on obtient une concentration définie de principe actif.

Dans le cas de la saturation enzymatique, on obtient une concentration plus élevée en PA.
Dans le cas de la saturation protéique, on obtient une concentration moins élevée, car une partie du PA est liée à des protéines, donc non active.
Mais ce sont des éléments de culture générale, il n'y aura surement pas de questions sur ces types de relation au concours.

La relation effet thérapeutique/effet indésirable est le plus souvent proportionnelle.

merci bcp