Formes liées et libres / Enzymes

Salut !
je ne comprends pas pourquoi dans les tissus (pour la diffusion tissulaire) on a un équilibre entre forme liée et forme libre aux sites enzymatiques, acceptateurs et récepteurs. Car je pensais que pour le transport plasmique, seules les formes libres pouvaient traverser la barrière plasmique... Merci !

Et dans le schéma des enzymes on a :
Précurseur -> enzyme -> médiateur -> effet
Médiateur -> enzyme -> métabolite inactif

Je ne comprends pas trop ce schéma!!

Merci bcp

salut,

je vais commencer par le explication de ce schéma pour moi :

cas 1 : IEC (inhibiteur de l enzyme de conversion qui va empêcher la transformation de AT1 en AT2 dans le système SRAA)
quand tu administres ton métabolite, il va s activer et par l intermédiaire d un médiateur (qui peut être un récepteur, second messager) va déclencher son action, il va alors produire un effet.
Le mécanisme d’action moléculaire des inhibiteurs de l’IEC repose sur la similitude des inhibiteurs de l’IEC avec une fin de chaîne peptidique de l’angiotensine I. De ce fait, les inhibiteurs de l’IEC sont considérés par erreur par l’Enzyme de conversion de l’angiotensine comme le substrat physiologique angiotensine I. À la différence du substrat physiologique, ils ne sont cependant pas transformés par l’enzyme et bloquent cette dernière.
le produit injecté va donc venir directement sur le récepteur (qui est le médiateur) de AT1 et inhiber sa transformation en AT2.

cas 2 : GABA transaminases
pour moi c est directement l organisme, ou un médiateur qui va interagir avec la molécule injectée pour inhiber son fonction. elle peut par ex la cliver en peptides inactifs, la faire disparaitre, la fixer sur des récepteurs et la rendre inactif.
ici les GABA transaminases qui sont responsables de la dégradation du GABA vont être inhibés par le médicament qui lors de interaction avec le médiateur va empêcher plus de destruction.

Ce schéma illustre le fait que selon que le médicament produit un effet de second messager ou qu'il interagit sur un médiateur, il peut provoquer un effet pharmacologie.
si par contre c'est le médiateur ou les récepteurs qui vont aller interagir sur la molécule, si un signal est envoyé non pas par le médicament ou le médicament souvent ça rendra la substance inactive (c est système peuvent être utilisé pour augmenter / diminuer des concentrations).



Dans le plasma, il y a un équilibre entre forme libre et liée aux protéines plasmatiques.
La forme liée ne peut pas quitter le compartiment vasculaire, la forme libre le peut.
Une forme liée se sépare, réapparaissent une forme libre et liée : l équilibre est rétabli.
Donc pour moi à ces points, il y a nécessité d avoir un équilibre pour permettre le bon fonctionnement de l organisme, et dès qu'il y a besoin ou activation, une forme libre apparait pour pouvoir diffuser à travers la membrane. en échange, on a création d une forme libre et liée.
les médicaments peuvent influencer sur la quantité de forme libre et liée mais ces dernières se normalisent.
c ets un peu comme un cycle.

j espère avoir été un peu plus claire :p

wahou à chaque fois on a le droit à des explications de fou!!! c'est super merci pour le temps que tu nous consacres.
Mais du coup je sais aps si j'ai vraiment compris, ici pour le schéma l'enzyme c'est le médicament ?

merci !!!!

de rien :p
l année dernière il avait mis en dessous de chaque cas, un ex donc 1) IEC et 2) GABA transaminases et oui dans mon souvenir il avait pris l ex comme quoi ton médicament agit au niveau de l enzyme et que ça faisait un complexe ligand (médicament-enz) d où la flèche sur le schéma au niveau de l enzyme.
j ai fais un raccourci pour pouvoir t expliquer ma pensée en fait :p